Фармакокинетика.антацидные вещества и Пища значительно снижают всасывание железа. Назначение препаратов пролонгированного препаратов и действия для растворения в кишечнике требует предстоящего изучения. Это обусловлено тем, что железо всасывается в основном в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе узкой кишки.
Фармакодинамика.Препараты данной группы (табл. 25-3) используют для лечения железодефицитной анемии и ее профилактики у лиц с повышенной потребностью в железе (дети, беременные, доноры,
Таблица 25-3.Черта препаратов железа
Обозначения:
(1) — 1 капсула содержит железа сульфат, фолиевой кислоты — 500 мкг, цианокоба-ламина — 300 мкг;
(2) — препарат продленного действия, в желудке растворяется лишь малый часть железа, главная часть высвобождается в кишечнике;
(3) — 1 капсула содержит железа сульфат, фолиевой кислоты — 5 мг, цианокобала-мина — 10 мкг;
(4) — 1 драже содержит сульфат железа и 30 мг аскорбиновой кислоты;
(5) — 1 капсула содержит железа сульфат, 50 мг аскорбиновой кислоты, 2 мг рибофлавина, 2 мг тиамина, 1 мг пиридоксина и 2,5 мг пантотеновой кислоты;
(6) — лекарственная форма с медленным высвобождением препарата, кроме этого содержит 60 мг аскорбиновой кислоты;
(7) — 1 капсула содержит железа фумарат, 30 мкг цианокобаламина, 20 мг фолиевой кислоты, 75 мг аскорбиновой кислоты, рибофлавина и тиамина — по 3,5 мг, 15 мг никотинамида, 2 мг пиридоксина, 5 мг кальция пантотената.
лица, перенесшие гастрэктомию, дамы с обильными менструациями). Эффекты этих ЛС связаны с увеличением дефицита синтеза и восполнением железа гемоглобина. Механизмы восстановления концентрации гемоглобина не зависят от дорог введения железа. Эффект препаратов железа, при приеме в терапевтических дозах, начинает проявляться спустя пара недель лечения и делается большим через 2-3 мес.
НЛР.На фоне приема препаратов железа примерно у 25% больных появляются желудочно-кишечные нарушения — запор, спазмы кишечника, диарея, тошнота. Побочные действия возможно уменьшить, назначая эти ЛС в начале лечения 1 раз в день на протяжении еды. При применении микстур железо может образовывать комплексы с сульфидными ионами в полости рта, в следствии чего чернеют зубы. Этого возможно избежать, в случае если выпивать микстуру через соломинку. Лечение препаратами железа сопровождается окрашиванием кала в черный цвет, что не имеет клинического значения, но может затруднить постановку диагноза желудочно-кишечного кровотечения1. НЛР при парентеральном введении железа заключаются в местной болезненности, коричневом окрашивании тканей в месте инъекции, головной боли, головокружении, боли в пояснице, лихорадке, артралгии, тошноте, рвоте, крапивнице, бронхоспазме. Очень редко развиваются анафилактические реакции.
Сотрудничество препаратов железа с другими ЛС.Железо образует с тетрациклинами не хорошо всасывающиеся хелатные соединения, вследствие этого препараты железа нарушают всасывание тетрациклинов (их направляться назначать с промежутком не меньше 2 ч до либо по окончании препаратов железа). Антацидные средства, которые содержат соли алюминия, кальция и магния, ухудшают всасывание железа. Алкоголь в высоких дозах и при долгом потреблении увеличивает возможность интоксикации препаратами железа. Хлорамфеникол ослабляет лечебное воздействие препаратов железа. Аскорбиновая кислота при одновременном приеме с препаратами, содержащими Fe2+, мешают его окислению в Fe3+ и увеличивают всасывание. Препараты железа не советуют запивать чаем — при сотрудничестве с танином образуются не хорошо всасывающиеся соединения. Хлеб, молочные и молоко продукты, яйца, овощи, богатые оксалатами, снижают всасывание препаратов железа.
1 Появление у больного жидкого тёмного кала (мелена) — наиболее значимый симптом массивного (более 200 мл) кровотечения из ЖКТ.
Острое отравление железом у взрослых видится редко, но у детей доза сульфата железа более 1 г может оказаться токсичной. Потребление громадных количеств железа сопровождается сильным раздражением ЖКТ с кровавой рвотой, диареей, шоком, метаболическим ацидозом, комой.
Для парентерального введения используют железа гидроксид дек-государств (имферон*3), что представляет собой стабильный комплекс низкомолекулярного железа и гидроксида железа и содержит 50 мг элементарного железа в 1 мл раствора.
Взрослому человеку с железодефицитной анемией нужно 1-2 г заместительного железа.
Не считая железа гидроксида декстрана, для парентерального введения предназначены следующие препараты: феррум Лек*, феррле-цит*®, ферковен*, фербитол* и фетофер*3.
25.3. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ПРЕПАРАТОВ ВИТАМИНА В12 И ФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ
Существуют два препарата витамина В12 — цианокобаламин и гидроксокобаламин.
Цианокобаламин
Использование цианокобаламина противопоказано при гиперчувствительности к препарату, гиперкоагуляции (а также при тромбозах), эритроцитозах, эритемии. С осторожностью и в меньших дозах препарат назначают при стенокардии. Аллергические реакции видятся редко.
Цианокобаламин нельзя вводить в одном шприце с растворами витаминов В1 и В6 (ион кобальта содействует их разрушению).
Курсовое лечение витамином В12 в большинстве случаев приходится проводить пожизненно, если не удается скорректировать патофизиологические механизмы, приведшие к его недостатку.
Гидроксокобаламин- препарат лучше связывается с белками плазмы и меньше выделяется с мочой. Именно поэтому при лечении гидроксокобаламином вероятно использование меньших доз и введение с громадными промежутками.
Фолиевую кислотуприменяют для лечения мегалобластных анемий, обусловленных ее недостатком. Назначение фолиевой кислоты нужно при фолиеводефицитной анемии алиментарного проис-
хождения, при возросшей потребности в фолатах на протяжении беременности, хронических инфекционных болезнях, гемолитических анемиях, понижении всасывания фолиевой кислоты, пьянстве.
Совместное использование с анальгетиками, противосудорожны-ми препаратами, антацидами, сульфаниламидами, антибиотиками, цитостатиками снижает эффект лечения. НЛР при применении фолиевой кислоты весьма редки.
Побочные эффекты препаратов железа — Врач Комаровский
