Этосуксимид (Суксилеп) относится к химическому классу сукцинимидов, каковые являются производными янтарной кислоты. Блокирует кальциевые каналы Т-типа, участвующие в развитии эпилептической активности в таламокор-тикальной области. есть препаратом выбора для лечения малых приступов эпилепсии
Препарат полностью всасывается при приеме вовнутрь из ЖКТ в кровь, биодоступность образовывает около 100%. Метаболизируется в печени. По большей части выводится из организма почками в виде метаболитов и около 20% от введенной дозы — в неизмененном виде.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, дискинезия; головная боль, сонливость нарушения сна, понижение психологической активности, состояние тревоги, аллергические реакции; редко — лейкопения, агранулоцитоз.
Механизм действия некоторых противоэпилептических средств включает пара компонентов и не установлено, какой из них есть преобладающим, благодаря чего эти препараты тяжело отнести к одной из вышеприведенных групп. К таким препаратам возможно отнести вальпроевую кислоту, топирамат.
Вальпроевая кислота (Ацедипрол, Апилепсин, Депакин) используется кроме этого в виде вальпроата натрия.
Вальпроевая кислота блокирует натриевые каналы нейронов. В следствии снижается возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге. Помимо этого, препарат увеличивает содержание ГАМК в тканях головного мозга, что связывают как с ингибированием фермента, метаболизирующего ГАМК (ГАМК-трансаминаза), так и с увеличением активности фермента, что участвует в синтезе ГАМК (глутаматдекарбоксилаза). Имеется информацию о том, что вальпроевая кислота в небольшой степени блокирует кальциевые каналы.
Вальпроевая кислота используется фактически при всех формах эпилепсии: при генерализованных судорогах (малых и громадных судорожных припадках, ми-оклонус-эпилепсии), и при парциальных судорогах. Препарат прекрасно всасывается при приеме вовнутрь, большая концентрация в плазме крови достигается в среднем через 2 ч и зависит от лекарственной формы. Выводится в основном почками в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой либо в виде продуктов окисления.
Среди побочных эффектов отмечают тошноту, рвоту, диарею, боли в желудке, атаксию, тремор, кожные аллергические реакции, диплопию, нистагм, анемию, тромбоцитопению, ухудшение свертываемости крови; сонливость. Противопоказан при нарушении поджелудочной железы и функции печени.
Топирамат (Топамакс) владеет сложным, до конца не узнанным механизмом действия. Имеется информацию о том, что он блокирует натриевые каналы, и увеличивает воздействие ГАМК на ГАМКА-рецепторы. Нельзя исключать, что топирамат снижает активность рецепторов возбуждающих аминокислот (предположительно, глутаматных рецепторов каинатного подтипа). Препарат используется для дополнительной терапии парциальных и генерализованных тонико-клонических судорог в сочетании с другими противоэпилептическими средствами. Характерные побочные эффекты: сонливость, заторможенность, понижение аппетита (анорексия), диплопия, атаксия, тремор, тошнота.
Прбтивоэпилептические средства возможно квалифицировать в соответствии с показаниями к их применению при типах и различных формах эпилепсии поипадков:
• Средства для предупреждения громадных судорожных припадков
Карбамазепин, вальпроевая кислота, фенитоин, ламотриджин, фенобарбитал, топирамат, вигабатрин, примидон, бензобарбитал.
• Средства для предупреждения малых припадков эпилепсииЭтосуксимид, вальпроевая кислота, клоназепам, ламотриджин.
• Средства для предупреждения миоклонус-эпилепсииВальпроевая кислота, клоназепам, ламотриджин.
• Средства для предупреждения парциальных судорог (фокальных припадков)Карбамазепин, фенитоин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, клоназепам,
ламотриджин, топирамат, габапентин, вигабатрин.
• Средства для купирования эпилептического статуса
Диазепам, лоразепам, клоназепам. фенитоин-натрий, фенобарбитал-натрий, тиопентал-натрий.
Сотрудничество противоэпилептических средств с другими лекарственными средствами
Омелар Кардио — официальная инструкция по применению.
